Габапентин

Описание

Антиконвульсант и аналгетик для собак и кошек, применяемый при хронической боли, невропатической боли, эпилепсии и тревожности. Габапентин является аналогом ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты), но не взаимодействует с ГАМК-рецепторами. Механизм действия: связывание с альфа-2-дельта субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов (Cav2.2) в нейронах, что снижает высвобождение нейромедиаторов (глутамат, норадреналин, субстанция P) в синапсах и подавляет передачу болевых импульсов. Препарат эффективен при невропатической боли (грыжи межпозвоночных дисков, диабетическая невропатия), хронической онкологической боли, фантомной боли, а также при эпилепсии (как дополнительная терапия) и тревожности (особенно у кошек перед визитом к врачу). Габапентин не метаболизируется в печени (выводится почками в неизменённом виде), что делает его безопасным для животных с печёночной недостаточностью. Действие начинается через 1–2 часа, пик эффекта — через 2–3 часа. Продолжительность действия — 8–12 часов, приём 2–3 раза в день. Не взаимодействует с другими анальгетиками и антиэпилептиками.

Показания

• Невропатическая боль (грыжи межпозвоночных дисков, компрессия спинного мозга) — лечение. • Хроническая онкологическая боль — вспомогательная терапия. • Фантомная боль (после ампутации). • Диабетическая невропатия — лечение. • Остеоартрит (хроническая боль) — в комбинации с НПВС. • Эпилепсия — дополнительная терапия (при неэффективности фенобарбитала). • Тревожность (особенно у кошек перед визитом к врачу) — лечение. • Аллодиния (боль от невредоносных раздражителей). • Гипералгезия (повышенная чувствительность к боли). • Синдром фибромиалгии (редко в ветеринарии). • Не применяется при острой боли (требуется опиоид или НПВС). • Не применяется при респираторной депрессии. • Не применяется при гипогликемии.

Противопоказания

• Тяжёлая почечная недостаточность — снижение дозы (габапентин выводится почками). • Тяжёлая печёночная недостаточность — безопасен (не метаболизируется в печени), но с осторожностью. • Беременность и лактация — безопасность не полностью установлена. • Гиперчувствительность к габапентину. • Одновременный приём с антацидами (магний, алюминий) — снижение всасывания габапентина (интервал 2 часа). • Одновременный приём с морфином — повышение уровня габапентина (но не требует корректировки дозы). • Щенки и котята младше 3 месяцев — безопасность не установлена. • Нет абсолютных противопоказаний — габапентин один из самых безопасных анальгетиков и антиконвульсантов. • Не взаимодействует с другими анальгетиками (НПВС, опиоиды) и антиэпилептиками (фенобарбитал, леветирацетам).

Побочные эффекты

Часто (1–10%): • Седация, сонливость — обычно проходит в течение 1–2 недель (при адаптации). • Аксия (несоординированность, неустойчивость). • Временное снижение аппетита. • Вялость. Редко (0,1–1%): • Аллергические реакции: зуд, крапивница, отёк. • Гиперсаливация. • Тошнота, рвота. • Диарея, мягкий стул. • Возбуждение, гиперактивность (редко). • Запор. Очень редко (<0,1%): • Анафилактический шок. • Тяжёлые аллергические реакции. • Тяжёлая седация (при передозировке). Примечание: габапентин — один из самых безопасных анальгетиков. Побочные эффекты минимальны и обычно обратимы. Седация и аксия — наиболее частые побочные эффекты, проходят в течение 1–2 недель. При длительном применении не развивается толерантность и зависимость (в отличие от опиоидов). Необходим регулярный мониторинг функции почек (выведение почками).

Примечания по дозировке

Доза (собаки, кошки): 3–5 мг/кг per os (внутрь) 2–3 раза в день (начальная доза). Доза (собаки, кошки, поддерживающая): 5–10 мг/кг per os 2–3 раза в день. Доза при невропатической боли: 5–10 мг/кг per os 2–3 раза в день. Доза при тревожности (кошки): 50–100 мг per os 1,5–2 часа до визита к врачу. Доза при эпилепсии: 10–20 мг/кг per os 2–3 раза в день (в комбинации с другими антиэпилептиками). Форма выпуска: капсулы: 100 мг, 300 мг, 400 мг; таблетки: 100 мг, 300 мг, 400 мг, 600 мг, 800 мг; раствор для per os: 50 мг/мл, 250 мг/5 мл. Применение: • Капсулы/таблетки/раствор давать с едой или без — не влияет на биодоступность. • Можно давать целиком или смешать с кормом. • Таблетки можно делить (для точной дозировки). • Начинать с низкой дозы (3 мг/кг 2 раза в день), постепенно увеличивая до 5–10 мг/кг. • При невропатической боли — длительный курс (3–6 месяцев или пожизненно). • При онкологической боли — длительный курс (в комбинации с НПВС или опиоидами). • При тревожности — однократно перед стрессовым событием. • При эпилепсии — пожизненный курс (в комбинации с другими антиэпилептиками). Мониторинг: • Контроль боли (дневник боли, оценка по шкале). • Контроль функции почек (креатинин, мочевина) каждые 3–6 месяцев (при почечной недостаточности — чаще). • Контроль седации и аксии (при начале терапии). Важно: • При почечной недостаточности — снизить дозу (выведение почками). • При печёночной недостаточности — безопасен (не метаболизируется в печени). • Не взаимодействует с другими анальгетиками — можно сочетать с НПВС, опиоидами. • Не отменять резко — резкая отмена может вызвать рикошетную боль или судороги. • Снижение дозы должно быть постепенным (снижение на 25% каждые 1–2 недели). • При одновременном приёме антацидов — интервал 2 часа. • Хранить при комнатной температуре.

Связанные заболевания