Леветирацетам (Кеппра)

Описание

Антиэпилептический препарат (производное ацетамина) для собак и кошек, применяемый при эпилепсии и судорожных состояниях. Леветирацетам связывается с белком SV2A (синаптический везикуларный белок 2A), который регулирует высвобождение нейромедиаторов из синаптических пузырьков. Блокировка SV2A подавляет высвобождение глутамата (возбуждающего нейромедиатора) и усиливает высвобождение ГАМК (тормозного нейромедиатора), что приводит к стабилизации мембранного потенциала нейронов и снижению судорожной активности. Препарат эффективен при идиопатической эпилепсии, кластерных судорогах, статус-эпилептикус и как дополнительная терапия при неэффективности фенобарбитала или бромида. Леветирацетам почти полностью выводится почками в неизменённом виде, не метаболизируется в печени (CYP), что делает его безопасным для животных с печёночной недостаточностью. Действие начинается через 1–2 часа, пик эффекта — через 2–4 часа. Продолжительность действия — 8–12 часов, приём 2–3 раза в день. Не взаимодействует с другими антиэпилептиками.

Показания

• Идиопатическая эпилепсия собак — монотерапия или дополнительная терапия. • Эпилепсия кошек — монотерапия или дополнительная терапия. • Кластерные судороги (несколько судорог в течение короткого времени). • Статус-эпилептикус (продолжительные судороги) — вспомогательная терапия. • Судороги при интоксикациях (вспомогательная терапия). • Судороги при менингите/энцефалите (вспомогательная терапия). • Судороги при мозговых опухолях (вспомогательная терапия). • Судороги при метаболических нарушениях (гипогликемия, гипокальциемия, печёночная энцефалопатия). • Неэффективность фенобарбитала или бромида — добавление леветирацетама. • Не применяется при печёночной недостаточности (безопасен, но дозу снижают при почечной недостаточности). • Не применяется при респираторной депрессии.

Противопоказания

• Тяжёлая почечная недостаточность — снижение дозы (леветирацетам выводится почками). • Тяжёлая печёночная недостаточность — безопасен (не метаболизируется в печени), но с осторожностью. • Беременность и лактация — безопасность не полностью установлена, но риск минимален. • Гиперчувствительность к леветирацетаму. • Одновременный приём с пробенецидом — замедление выведения леветирацетама. • Щенки и котята младше 3 месяцев — безопасность не установлена. • Нет абсолютных противопоказаний — леветирацетам один из самых безопасных антиэпилептиков. • Не взаимодействует с другими антиэпилептиками (фенобарбитал, бромид, карбамазепин, фенитоин). • Не взаимодействует с глюкокортикоидами, антибиотиками, НПВС.

Побочные эффекты

Часто (1–10%): • Седация, сонливость — обычно проходит в течение 1–2 недель (при адаптации). • Аксия (несоординированность, неустойчивость). • Временное снижение аппетита. • Вялость. Редко (0,1–1%): • Аллергические реакции: зуд, крапивница, отёк. • Гиперсаливация. • Тошнота, рвота. • Диарея, мягкий стул. • Возбуждение, гиперактивность (редко). Очень редко (<0,1%): • Анафилактический шок. • Тяжёлые аллергические реакции. • Тяжёлая седация (при передозировке). Примечание: леветирацетам — один из самых безопасных антиэпилептиков. Побочные эффекты минимальны и обычно обратимы. Седация и аксия — наиболее частые побочные эффекты, проходят в течение 1–2 недель. При длительном применении не развивается толерантность и зависимость (в отличие от фенобарбитала).

Примечания по дозировке

Доза (собаки, кошки): 10–20 мг/кг per os (внутрь) 2–3 раза в день. Доза (собаки, кошки, начальная): 10 мг/кг per os 2 раза в день. Доза (собаки, кошки, поддерживающая): 10–20 мг/кг per os 2–3 раза в день. Доза при статус-эпилептикус: 60 мг/кг IV (внутривенно) болюс, затем 5–10 мг/кг/час инфузия. Форма выпуска: таблетки: 250 мг, 500 мг, 750 мг, 1000 мг; раствор для инъекций: 100 мг/мл, 500 мг/5 мл; раствор для per os: 100 мг/мл. Применение: • Таблетки/раствор давать с едой или без — не влияет на биодоступность. • Можно давать целиком или смешать с кормом. • Таблетки можно делить (для точной дозировки). • Начинать с низкой дозы (10 мг/кг 2 раза в день), постепенно увеличивая до 20 мг/кг. • Курс при эпилепсии — пожизненный (эпилепсия неизлечима). • При статус-эпилептикус — IV болюс, затем инфузия. Мониторинг: • Уровень леветирацетама в крови — не обязателен (широкий терапевтический диапазон). • Контроль судорожной активности (дневник судорог). • Контроль функции почек (креатинин, мочевина) каждые 3–6 месяцев (при почечной недостаточности — чаще). Важно: • При почечной недостаточности — снизить дозу (выведение почками). • При печёночной недостаточности — безопасен (не метаболизируется в печени). • Не взаимодействует с другими антиэпилептиками — можно сочетать с фенобарбиталом, бромидом. • Не отменять резко — резкая отмена может вызвать рикошетные судороги. • Снижение дозы должно быть постепенным (снижение на 25% каждые 1–2 недели). • Хранить при комнатной температуре.

Связанные заболевания