Налоксон
Naloxone
Описание
Антагонист опиоидных рецепторов для собак и кошек, применяемый как специфический антидот при передозировке опиоидных анальгетиков (морфин, буторфанол, трамадол, фентанил). Налоксон конкурентно блокирует мю-, дельта- и каппа-опиоидные рецепторы в центральной нервной системе, быстро устраняя эффекты опиоидов: респираторную депрессию, седацию, миоз, брадикардию, гипотензию и угнетение ЦНС. Препарат является единственным специфическим антидотом при опиоидной передозировке и может спасти жизнь при угнетении дыхания. Действие начинается через 1–2 минуты после IV инъекции, пик — через 5–10 минут. Продолжительность действия — 30–60 минут, что короче, чем у большинства опиоидов, поэтому возможно повторное введение или инфузия. Налоксон не обладает собственным агонистическим действием на опиоидные рецепторы и не вызывает эйфории или привыкания. Безопасен, не обладает существенными побочными эффектами (за исключением обострения боли при антагонизации опиоидных анальгетиков).
Показания
• Передозировка опиоидных анальгетиков — препарат выбора (единственный спасительный антидот). • Респираторная депрессия при приёме опиоидов (морфин, буторфанол, трамадол, фентанил). • Угнетение центральной нервной системы при приёме опиоидов. • Кома при опиоидной передозировке. • Брадикардия при приёме опиоидов. • Гипотензия при приёме опиоидов. • Миоз (сужение зрачков) при опиоидной передозировке. • Профилактика респираторной депрессии при применении опиоидов (в низких дозах). • Неонатальная респираторная депрессия (у щенков, котят после родов — если мать получала опиоиды). • Не применяется при передозировке неопиоидных препаратов (бензодиазепины, барбитураты, алкоголь). • Не применяется при гипотензии, не вызванной опиоидами.
Противопоказания
• Аллергия на налоксон или вспомогательные вещества. • Гиперчувствительность к налоксону. • Осторожно при беременности — безопасность не полностью установлена, но риск отсутствия антидота при опиоидной передозировке выше. • Осторожно при лактации — проникает в молоко, но риск отсутствия антидота выше. • Осторожно при сердечной недостаточности — налоксон может вызвать гипертензию и тахикардию. • Осторожно при гипертензии — налоксон может повысить АД. • Осторожно при эпилепсии — налоксон может снизить порог судорожной готовности. • Щенки и котята младше 1 недели — безопасность не установлена. • Не применяется при опиоидной зависимости — может вызвать абстиненцию (симптомы отмены).
Побочные эффекты
Часто (1–10%): • Обострение боли (при антагонизации опиоидных анальгетиков). • Тахикардия (ускорение ЧСС). • Гипертензия (повышение АД). • Возбуждение, тремор. • Слюнотечение. • Тошнота, рвота. Редко (0,1–1%): • Судороги (при передозировке или у животных с эпилепсией). • Аритмии (при передозировке). • Лихорадка. • Аллергические реакции: зуд, крапивница, отёк. Очень редко (<0,1%): • Анафилактический шок. • Тяжёлые аллергические реакции. • Тяжёлые аритмии (при массивной передозировке). • Острый левожелудочковый отёк (при массивной передозировке у животных с сердечной недостаточностью). Примечание: налоксон — один из самых безопасных антидотов. Побочные эффекты минимальны и обычно обратимы. При опиоидной передозировке риск отсутствия налоксона значительно выше, чем риск побочных эффектов. Обострение боли — ожидаемый эффект при антагонизации опиоидных анальгетиков.
Примечания по дозировке
Доза (собаки, кошки): 0,01–0,04 мг/кг IV (внутривенно), IM (внутримышечно) или SC (подкожно). Доза при тяжёлой опиоидной передозировке: 0,04–0,1 мг/кг IV, повторять каждые 2–3 минуты до стабилизации дыхания. Форма выпуска: раствор для инъекций: 0,4 мг/мл, 1 мг/мл, 2 мг/мл. Применение: • Инъекции — IV (быстрый эффект), IM или SC. • При респираторной депрессии — IV (медленно), повторять до стабилизации дыхания. • Действие начинается через 1–2 минуты (IV), 5–10 минут (IM/SC). • Продолжительность действия — 30–60 минут, возможно повторное введение. • При передозировке длительно действующих опиоидов (метадон, бупренорфин) — возможна инфузия (0,01–0,04 мг/кг/час). • При профилактике респираторной депрессии — в низких дозах (0,01–0,02 мг/кг). Важно: • При опиоидной передозировке — налоксон — препарат выбора, незаменим. • Продолжительность действия налоксона (30–60 минут) короче, чем у большинства опиоидов — возможно повторное введение. • При антагонизации опиоидных анальгетиков — ожидается обострение боли (возможно назначение неопиоидных анальгетиков). • При эпилепсии — применять с осторожностью (риск судорог). • При сердечной недостаточности — применять с осторожностью (риск гипертензии и тахикардии). • Хранить при комнатной температуре, защищённом от света месте.
Информация носит справочный характер и не заменяет назначение ветеринара. Не используйте как руководство к самолечению.