Циклоспорин (Атопика)

Описание

Иммуносупрессивный препарат (кальциневриновый ингибитор) для собак и кошек, применяемый при аутоиммунных заболеваниях, аллергических дерматитах и после трансплантации органов. Циклоспорин ингибирует кальциневрин — фосфатазу, которая активирует транскрипционный фактор NFAT, необходимый для экспрессии интерлейкина-2 (IL-2) и других цитокинов. Блокировка IL-2 подавляет пролиферацию Т-лимфоцитов и активацию иммунного ответа. Препарат эффективен при атопическом дерматите, алопеции, перианальной фистуле, иммуноопосредованном гемолитическом анемии, тромбоцитопении и воспалительных заболеваниях кишечника. Циклоспорин не подавляет костный мозг (в отличие от азатиоприна) и не обладает гепатотоксичностью в терапевтических дозах. Действие начинается через 1–2 недели, пик эффекта — через 4–6 недель. Продолжительность действия — 24 часа, приём 1 раз в день. Требует мониторинга уровня в крови (пик и trough) и функции почек/печени.

Показания

• Атопический дерматит — лечение у собак и кошек (препарат выбора). • Алопеция (аутоиммунная) — лечение. • Перианальная фистула — лечение у собак. • Иммуноопосредованная гемолитическая анемия (ИАГА) — вспомогательная терапия. • Иммуноопосредованная тромбоцитопения — вспомогательная терапия. • Воспалительные заболевания кишечника (ВЗК) — вспомогательная терапия. • Кератоконъюнктивит сухой (синдром сухого глаза) — лечение у собак. • Имплантационный отторжение (после трансплантации органов) — профилактика. • Гравесовская болезнь (редко в ветеринарии). • Псориаз (редко в ветеринарии). • Не применяется при инфекциях (иммуносупрессия ухудшит состояние). • Не применяется при онкологических заболеваниях (иммуносупрессия может ускорить рост опухоли).

Противопоказания

• Инфекции (бактериальные, вирусные, грибковые, протозойные) — абсолютное противопоказание (иммуносупрессия ухудшит течение). • Онкологические заболевания — абсолютное противопоказание (иммуносупрессия может ускорить рост опухоли). • Беременность и лактация — безопасность не установлена, риск для плода/котят. • Тяжёлая печёночная недостаточность — метаболизм происходит в печени (CYP3A4). • Тяжёлая почечная недостаточность — выведение нарушено. • Гиперчувствительность к циклоспорину. • Одновременный приём с кетоконазолом, итраконазолом — повышение уровня циклоспорина (ингибирование CYP3A4). • Одновременный приём с фенобарбиталом, фенитоином — снижение уровня циклоспорина (индукция CYP3A4). • Одновременный приём с аминогликозидами, амфотерицином — повышенный риск нефротоксичности. • Одновременный приём с НПВС — повышенный риск нефротоксичности. • Одновременный приём с вакцинами живого типа — иммуносупрессия снижает эффективность вакцинации. • Щенки и котята младше 6 месяцев — безопасность не установлена.

Побочные эффекты

Часто (1–10%): • Тошнота, рвота — обычно проходят в течение 1–2 недель. • Диарея, мягкий стул. • Анорексия (временное снижение аппетита). • Гингивальная гиперплазия (увеличение дёсен) — обратимо при отмене. • Гипертрихоз (увеличение роста шерсти). • Повышение креатинина и мочевины (временное, обычно обратимое). Редко (0,1–1%): • Аллергические реакции: зуд, крапивница, отёк. • Повышение печёночных ферментов (АЛТ, АСТ). • Гипертензия (повышение АД). • Гиперурикемия (редко в ветеринарии). • Гиперлипидемия (повышение холестерина и триглицеридов). • Тремор, судороги (при передозировке). Очень редко (<0,1%): • Анафилактический шок. • Тяжёлые аллергические реакции. • Тяжёлая почечная недостаточность (при передозировке или сочетании с нефротоксичными препаратами). • Тяжёлая печёночная недостаточность (при передозировке). Примечание: при длительном применении (более 3 месяцев) возможно развитие инфекций (иммуносупрессия) и опухолей (редко). Необходим регулярный мониторинг анализов крови, функции почек и печени, уровня циклоспорина в крови.

Примечания по дозировке

Доза (собаки, атопический дерматит): 5 мг/кг per os (внутрь) 1 раз в день. Доза (кошки, атопический дерматит): 5–7 мг/кг per os 1 раз в день. Доза (собаки, перианальная фистула): 5–7 мг/кг per os 1 раз в день. Доза (кошки, ВЗК): 5–7 мг/кг per os 1 раз в день. Форма выпуска: капсулы: 10 мг, 25 мг, 50 мг, 100 мг; раствор для инъекций: 50 мг/мл, 100 мг/мл; оральный раствор: 100 мг/мл (Атопика). Применение: • Капсулы/оральный раствор давать с едой или без — не влияет на биодоступность. • Оральный раствор (Атопика) можно смешивать с кормом. • Не разделять капсулу между несколькими животными. • Действие начинается через 1–2 недели, пик — через 4–6 недель. • Курс при атопическом дерматите — 4–6 недель, затем возможно снижение дозы до 2–3 раз в неделю. • Курс при перианальной фистуле — 4–6 месяцев. • Курс при ВЗК — 4–12 недель. Мониторинг (обязательный): • Уровень циклоспорина в крови (пик и trough) через 2–4 недели, затем каждые 3 месяцы. • Анализы крови (лейкоциты, эритроциты, тромбоциты) каждые 1–3 месяцы. • Контроль функции печени (АЛТ, АСТ) каждые 3 месяцы. • Контроль функции почек (креатинин, мочевина) каждые 3 месяцы. • Контроль АД каждые 3 месяцы. Важно: • При инфекциях — не применять (иммуносупрессия ухудшит течение). • При онкологических заболеваниях — не применять. • Перед вакцинацией живой вакциной — отменить за 2 недели до и 2 недели после вакцинации. • При сочетании с кетоконазолом, итраконазолом — снизить дозу циклоспорина (риск токсичности). • При сочетании с фенобарбиталом — возможно потребуется увеличить дозу циклоспорина. • Хранить в холодильнике (2–8°C) для некоторых форм.

Связанные заболевания